Фармкотерапевтическая группа: # Противотуберкулезные препараты Международное непатентованное название: Protionamide Синонимы названия: Протионамид, Петеха, Проницид, Протомид. Фармакокинетика: Быстро всасывается в ЖКТ, достигая максимальной концентрации в крови через 2-3ч. после приёма внутрь. Легко проникает в здоровые и патологически изменённые ткани (туберкулёзные очаги, каверны в лёгких, серозный и гнойный плевральный выпот, спинномозговую жидкость при менингите). В организме частично превращается в сульфоксид, обладающий туберкулостатической активностью. Частично выделяется в неизменном виде (до 15-20% принятой дозы) с мочой или фекалиями. Фармакологическое действие: Противотуберкулёзный препарат 2 ряда. Блокирует синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулёза, обладает свойствами антагониста никотиновой кислоты. В высокой концентрации нарушает синтез белка микробной клетки. Оказывает бактериостатическое действие на микобактерии (в основном размножающиеся) туберкулёза (включая атипичные), влияет на вне- и внутриклеточно расположенные микроорганизмы. Эффективен в отношении микобактерий туберкулёза, устойчивых к препаратам 1 ряда. В процессе лечения быстро развиваются устойчивые штаммы. Состав: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 250 мг протионамида Режим дозирования: Внутрь, после еды. Взрослым: назначают по 250 мг 3 раза в день, при хорошей переносимости - по 500 мг 2 раза в день (1г в сутки). У больных старше 60 лет и при массе тела менее 50 кг суточная доза не должна превышать 750 мг (чаще всего по 250 мг 2 раза в сутки). Детям: назначают из расчёта 10-20 мг / кг массы тела в сутки. Побочные действия: – со стороны желудочно-кишечного тракта: потеря аппетита, тошнота, рвота, сухость и металлический привкус во рту. – со стороны печени: часто во время лечения отмечается подъём в крови уровня трансаминаз. Редко отмечаются выраженные нарушения печени с признаками гепатита и желтухи. Гепатотоксичность препарата зависит от имеющихся нарушений функции печени, таких как повреждение печени в результате алкоголизма или после оперативных вмешательств. Эти побочные эффекты отмечаются особенно при комбинированной терапии с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом, – кожные и особенно слизистые реакции (проявляются редко) могут быть первыми признаками пеллагроподобных побочных эффектов. Это следует расценивать как причину необходимой отмены препарата, – иногда отмечаются нарушения со стороны эндокринной системы, в том числе развитие гипогликемии (снижение сахара в крови менее 50мг%) у больных сахарным диабетом, – иногда протионамид вызывает нарушения перифирической и центральной нервной систем: головокружение, головные боли, нарушение концентрации внимания, расстройства психики. Одновременный приём других противотуберкулёзных препаратов или приём алкоголя может приводить к усилению побочных эффектов со стороны ЦНС. Противопоказания: – Протионамид нельзя применять при индивидуальной гиперчувствительности к компонентам препарата, во время беременности и лактации, остром гастрите, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, эрозивно-язвенном колите, остром гепатите, циррозе печени, хроническом алкоголизме. – Ограничения к применению: Заболевания печени, детский возраст Особые указания: Курс рекомендуется начинать после определения бактериологической чувствительности и определять дозу на основании индивидуальной чувствительности и переносимости. При комбинированном применении протионамида с изониазидом и циклосерином следует обратить внимание на возможность расстройства психики. Из-за перекрёстной резистентности с этионамидом протионамид не следует назначать при развитии у микобактерий туберкулёза устойчивости к этионамиду. Поскольку препарат постоянно применяется в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, необходим регулярный контроль сывороточных трансаминаз, гамма-глутаматтрансферазы и щелочной фосфатазы. У больных сахарным диабетом необходим контроль уровня сахара в крови не реже одного раза в месяц. Лекарственное взаимодействие: Применение протионамида в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами снижает вероятность развития резистентности туберкулёза. В определённых случаях при приёме протионамида необходимо снизить дозу инсулина или пероральных антидиабетических препаратов. В следствие метаболической конкуренции происходит замедление превращения в организме других препаратов, в том числе, изониазида или барбитуратов. При комбинированной терапии туберкулёза следует принимать во внимание аддитивный гепатотоксический эффект отдельных препаратов, особенно, при комбинации протионамида с изониазидом, рифампицином и пиразинамидом. Аддитивный эффект на центральную нервную систему отмечается при совместном применении изониазида и циклосерина. Форма выпуска: 50 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, по 250 мг