Фармкотерапевтическая группа: # Диуретики Группа по международной классификации АТС: # Диуретики Международное непатентованное название: Индапамид Фармакокинетика: После приеме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Бидоступность – высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость, но не влияет на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-2 часа. Равновесная концентрация достигается через 7 дней регулярного приема. Препарат на 70-80% связывается с белками плазмы крови. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические (в т.ч. плацентарный) барьеры, проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения индапамида составляет в среднем 14-18 часов. Выводится из организма почками (до 80%) преимущественно в виде метаболитов, через кишечник – 20 %. У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует. Фармакологическое действие: Гипотензивное средство, тиазидоподобный диуретик с умеренным по силе и длительным по продолжительности действием, производное бензамидов. Снижает тонус гладкой мускулатуры артерий, уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов. Обладает умеренным салуретическим и диуретическим эффектами, которые связаны с блокадой реабсорбции ионов натрия, хлора, водорода, и в меньшей степени ионов калия в проксимальных канальцах и кортикальном сегменте дистального канальца нефрона. Сосудорасширяющие эффекты и снижение общего периферического сопротивления сосудов имеют в своей основе следующие механизмы: снижение реактивности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II; увеличение синтеза простагландинов, обладающих сосудорасширяющей активностью; угнетение тока кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. В терапевтических дозах не влияет на липидный и углеводный обмены (в том числе у больных с сопутствующим сахарным диабетом). Антигипертензивный эффект развивается в конце первой / начале второй недели при постоянном приеме препарата и сохраняется в течение 24 часов на фоне однократного приема. Комментарии по применению: Артериальная гипертензия Состав: 1 таблетка содержит активного вещества индапамида 2,5 мг и вспомогательные вещества: сахар молочный, крахмал картофельный, поливинилпироллидон среднемолекулярный медицинский, натрия додецилсульфат, тальк, магния стеарат; состав оболочки: оксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, глицерин, титана диоксид, тальк. Режим дозирования: Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Принимать препарат предпочтительно утром. Доза составляет 2.5 мг (1 таблетка) в сутки. Если через 4-8 недель лечения не достигается желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (возрастает риск возникновения побочных эффектов без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. В случае начала лечения двумя антигипертензивными препаратами, доза Акрипамида остается равной 2.5 мг однократно утром. Побочные действия: Со стороны обмена веществ: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алкалоз, повышение азота мочевины в плазме крови, гиперкреатининемия, глюкозурия, гиперкальциемия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор или диарея, чувство дискомфорта в области живота, тошнота, рвота, анорексия, сухость во рту. Со стороны нервной системы: головокружение, нервозность, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, общая слабость, бессонница, депрессия, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, нарушение зрения. Со стороны дыхательной системы: ринит, кашель, фарингит, синусит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, аритмия, сердцебиение, изменения электркардиограммы, характерные для гипокалиемии. Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, полиурия, увеличение частоты развития инфекций. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, геморрагический васкулит. Прочие: гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, снижение либидо и потенции, ринорея, потливость, снижение массы тела, парестезии, панкреатит, обострение системной красной волчанки. Противопоказания: Повышенная чувствительность к индапамиду, другим производным сульфонамида или другим компонентам препарата, декомпенсация функции почек (анурия) и/или печени (в т.ч. с энцефалопатией), гипокалиемия, одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT, беременность, период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Особые указания: При очень длительном применении или при приеме индапамида в больших дозировках могут развиться электролитные нарушения, такие как гипонатриемия, гипокалиемия, гипохлоремический алкалоз. Эти нарушения чаще наблюдаются у больных с хронической сердечной недостаточностью (II-IV ф.к. по NYHA), заболеваниями почек и циррозом печени, при рвоте и диарее, а так же у лиц, находящихся на бессолевой диете. Одновременное назначение индапамида с сердечными гликозидами и кортикостероидами повышает риск возникновения гипокалиемии. Кроме того, может увеличиться выделение магния с мочой, что может привести к гипомагниемии. Возможно появление ортостатической гипотензии, которая может провоцироваться приемом алкоголя, барбитуратами, наркотическими препаратами и одновременным приемом других гипотензивных средств. У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные средства, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан тщательный контроль содержания калия и креатинина. Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени, ишемической болезнью сердца, хронической сердечной недостаточностью. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QT на электрокардиограмме (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса). Первое измерение концентрации калия в крови следует провести в течение 1 недели лечения. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза. У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии. Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек. Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов ангиотензин-превращющего фермента. Примечания: Условия хранения: Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 2 года. Препарат не должен использоваться после даты, указанной на упаковке. Условия отпуска из аптек - по рецепту. Производитель Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН" 142450, Московская область, Ногинский район, п. Старая Купавна, ул. Кирова, 29. Тел. (095)702-95-06; факс (095) 702-95-03. Код по АТС С03ВА11 Форма выпуска: 30 таблеток, покрытых оболочкой, по 2,5 мг