Фармкотерапевтическая группа: # Блокаторы кальциевых каналов Группа по международной классификации АТС: # Амлодипин (01) Международное непатентованное название: Амлодипин Синонимы названия: Норваск, Амловас Фармакокинетика: После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (90%) независимо от приема пищи, максимальная концентрация препарата в крови наблюдается через 6-12 часов. Концентрация стабильного равновесия препарата в плазме крови достигается через 7-8 дней после его постоянного приема. Препарат обладает высоким объемом распределения - около 20 л/кг; биодоступность составляет 60-65%, связь с белками плазмы крови высокая - более 95%. Период полувыведения препарата составляет 35-45 часов, что позволяет назначать его один раз в сутки. Метаболизируется в основном в печени с образованием неактивных метаболитов. Менее 10% принятой внутрь дозы выводится в неизмененном виде, около 60% экскретируется почками в виде неактивных метаболитов; 20-25% выводится в виде метаболитов с желчью и через кишечник, а также с грудным молоком. Проникает через гемато-энцефалический барьер. Период полувыведения у больных с артериальной гипертензией — 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности - до 60 часов, при нарушении функции почек - не изменяется. При гемодиализе не удаляется. Фармакологическое действие: Амлодипин - производное дигидропиридина. Обладает антигипертензивным, антиангинальным действием. Блокирует поступление ионов кальция через клеточные мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Антиангинальный эффект препарата обусловлен, во-первых, его способностью расширять периферические артериолы, что приводит к снижению общего периферического сосудистого сопротивления. Уменьшение нагрузки на сердце приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Во-вторых, под действием препарата за счет расширения коронарных артерий увеличивается поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии). Амлодипин не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови, обладает антиатеросклеротической, антитромботической активностью, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Комментарии по применению: - артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и а- и (3-адреноблокаторами); - стабильная и нестабильная стенокардия (включая стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию); Состав: Каждая таблетка содержит в качестве активного вещества амлодипина бесилата, в количестве эквивалентном 2,5 мг и 5 мг амлодипина и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, фосфат кальция двухосновной, очищенный тальк, коллоидный диоксид кремния, натриевая соль гликолата крахмала, стеарат магния, краситель Sunset Yellow(только в таблетках, содержащих 2,5 мг амлодипина). Режим дозирования: Начальная доза: в качестве гипотензивного средства - 2,5 мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии); в качестве антиангинального средства - 5 мг (рекомендуется пожилым больным и больным с нарушением функции печени). При артериальной гипертензии и стенокардии доза Акридипина составляет 5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг. Какой-либо корректировки дозы Акридипина при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется. Побочные действия: Препарат обычно хорошо переносится больными, однако, в некоторых случаях может наблюдаться: Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, одышка, выраженное снижение артериального давления, обморок, васкулит, отеки (отечность лодыжек и стоп), редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, приливы, сонливость, повышенная усталость, редко - изменение настроения, астения, судороги мышц, миалгия, нарушение зрения, парестезии. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические расстройства, тошнота, боли в животе; редко: повышение уровня «печеночных» трансаминаз и желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, извращение вкуса, сухость во рту. Со стороны кожных покровов: аллергические реакции (кожная сыпь, зуд); редко: мультиформная эритема, изменение цвета кожи. Со стороны других органов: редко - гинекомастия, импотенция, учащение мочеиспускания, отеки, гиперплазия десен, астения, увеличение/снижение массы тела, тромбоцитопения, лейкопения. Противопоказания: Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина; артериальная гипотензия, сердечная недостаточность II и III степени, тахикардия, аортальный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия с обструкцией выходного тракта левого желудочка. Коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, инфаркт миокарда (первая неделя). Безопасность применения Акридипина при беременности и в период лактации не установлена, поэтому применять препарат во время беременности и грудного вскармливания рекомендуется только в тех случаях, когда риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред лечения для матери и плода. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Опыт применения Акридипина у детей отсутствует. С осторожностью Акридипин назначают пациентам с нарушением функции печени и почек. Влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами Акридипин не оказывает влияния на способность управления автотранспортом. Особые указания: В период лечения необходим контроль массы тела и диеты, особенно потребления натрия, поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен). Лекарственное взаимодействие: Совместим с тиазидными диуретиками, а- и р-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, длительно и коротко действующими нитратами, нестероидными противовоспалительными средствами, антибиотиками, гипогликемическими препаратами для приема внутрь. Одновременное применение Амлодипина и дигоксина не изменяет уровень концентрации дигоксина в сыворотке крови и почечный клиренс дигоксина. Совместное применение Амлодипина и циметидина не изменяет фармакокинетику Амлодипина. Одновременное назначение Амлодипина существенно не изменяло действия варфарина на протромбиновое время у здоровых мужчин-добровольцев. Гипотензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты, особенно индометацин (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками), симпатомиметики и эстрогены (задержка натрия). Средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), амиодарон, хинидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов могут усиливать гипотензивный эффект. При совместном применении с препаратами лития возможно проявление нейротоксичности. Форма выпуска: 30 таблеток по 2,5 мг и 5 мг