Фармкотерапевтическая группа: # Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов Показания к применению: # Ринит # Поллиноз # Ринит вазомоторный # Конъюнктивит аллергический # Дерматит аллергический # Квинке отек # Крапивница # Аллергические заболевания ЖКТ # Хронические и острые аллергические заболевания # Острые аллергические реакции на лекарства, пищу, укусы насекомых и др. Регистрационный номер: Р №003765/01 Торговое название препарата: Кларотадин Международное непатентованное название: Лоратадин Химическое название: 4 - (8-хлор-5,6-дигидро -11Н-бензо [5,6] циклогепта [1,2-b] пиридин -11-илиден) -1-пиперидинкарбоновой кислоты этиловый эфир. Лекарственная форма: сироп Состав В 1 мл препарата содержится 1 мг активного вещества лоратадина и вспомогательные вещества: сахар, пропиленгликоль, бензойная кислота, лимонная кислота, этиловый спирт 95 %, тропеолин О, ароматизаторы пищевые, вода очищенная. Описание от светло - желтого до желтого цвета прозрачная жидкость со слабым фруктовым запахом. Фармакотерапевтическая группа противоаллергическое средство - Н1 -гистаминовых рецепторов блокатор. Код АТХ: R06АХ13 Фармакологические свойства Н1 - антигистаминный препарат, не обладающий центральным и антихолинергическим действием. Оказывает противоаллергическое, противозудное и антиэкссудативное действие. Действие препарата начинает развиваться через 30 мин после приема и продолжается в течение 24 ч. Длительный прием препарата не вызывает развития устойчивости к его действию. Лоратадин и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Фармакокинетика Всасывание. При приеме внутрь в рекомендованной терапевтической дозе лоратадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Определяемые концентрации лоратадина появляются в плазме крови уже через 15 мин после приема препарата. Время достижения максимальной концентрации лоратадина в плазме составляет 1,3-2,5 ч, а время достижения максимальной концентрации его активного метаболита равно 2,5 ч. Одновременный прием пищи и лората дина замедляет достижение максимальной концентрации лоратадина и его активного метаболита в плазме на 1 ч, но максимальная концентрация этих веществ в плазме остается без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечается. У пожилых людей время достижения максимальной концентрации возрастает до 1,5 ч, а при алкогольном поражении печени возрастает с увеличением тяжести заболевания. Содержание лоратадина и его активного метаболита в плазме крови достигает стационарного уровня у большинства пациентов на пятые сутки приема. Связь с белками плазмы - 97 %. Метаболизм. Лоратадин метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезкарбоэтоксилоратадина главным образом под воздействием цито-хрома Р450 СУРЗА4 и в меньшей степени под воздействием цитохрома Р450 СУР2О6. В присутствии кетоконазола, который является ингибитором СУРЗА4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин главным образом под воздействием СУР2О6. Выведение. Лоратадин выводится почками и с желчью. Средний период полувыведения лоратадина составляет 8,4 ч (диапазон от 3 до 20 ч), а для активного метаболита - 28 ч (диапазон от 8,8 до 92 ч). У пожилых пациентов период полувыведения лоратадина возрастает до 18,2 ч (диапазон от 6,7 до 37 ч), а дезкарбоэтоксилоратадина до 17,5 ч (диапазон от 11 до 38 ч). При алкогольном поражении печени период полувыведения возрастает с увеличением тяжести заболевания. У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика практически не меняется. Показания к применению • сезонный и круглогодичный ринит (в том числе поллиноз); • аллергический конъюнктивит; • крапивница (в том числе хроническая идиопатическая); • отек Квинке; • псевдоаллергические реакции, вызванные высвобождением гистамина; • зудящие дерматозы; • аллергическая реакция на укусы насекомых. Противопоказания • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата; • беременность, период лактации; • с осторожностью - печеночная недостаточность. Способ применения и дозы Взрослым и детям старше 12 лет: назначают внутрь по 10мг (две мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза - 10 мг. Детям от 2-х до 12-ти лет с массой тела менее 30 кг назначают по 5 мг (одна мерная ложка сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза - 5 мг. Детям с массой тела более 30 кг - по 10 мг (две мерные ложки сиропа) 1 раз в сутки. Суточная доза - 10мг. Побочное действие • со стороны нервной системы: тревожность, возбуждение (у детей), астения, сонливость, блефароспазм, дисфония, гиперкинезия, парестезии, тремор, амнезия, депрессия; • со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: дерматит; • со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: изменение цвета мочи, болезненные позывы на мочеиспускание, дисменорея, меноррагия, вагинит; • со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, потливость, жажда; • со стороны опор но-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц, артралгия, миалгия; • со стороны пищеварительной системы: изменение вкуса, анорексия, запор или диарея, диспепсия, гастрит, метеоризм, повышение аппетита, стоматит; • со стороны дыхательной системы: кашель, бронхоспазм, сухость слизистой оболочки носа, синусит; • со стороны органов чувств: нарушение зрения, конъюнктивит, боль в глазах и ушах; • со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, сердцебиение; • аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд, фотосенсибилизация; • прочие: боль в спине, боль в груди, лихорадка, озноб, боль в молочных железах. Передозировка При приеме лоратадина в дозах, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг (40 - 180 мг лоратадина) у взрослых пациентов могут проявляться такие симптомы как головная боль, сонливость, тахикардия. При применении лоратадина детьми с массой тела менее 30 кг в дозе свыше 10 мг могут наблюдаться экстрапирамидальные симптомы и учащение сердцебиения. В случае передозировки следует обратиться к врачу и принять меры к удалению препарата из желудочно-кишечного тракта и снижению абсорбции (индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При необходимости проводится симптоматическая терапия. Лоратадин не выводиться из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется. Взаимодействие с другими лекарственными средствами При использовании лоратадина в терапевтических дозах потенцирующего действия на алкоголь не выявлено. Совместное применение лоратадина с эритромицином, циметидином и кетоконазолом увеличивает концентрацию лоратадина в плазме крови, что не имеет клинического проявления и не оказывает влияния на данные электрокардиографии. Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) снижают эффективность препарата. Особые указания Для больных, страдающих нарушением функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации ниже 30 мл/мин), начальная доза препарата Кларотадин должна составлять 10мг (2 мерные ложки) через день. Не рекомендуется детям до 2-х лет. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Условия хранения В сухом месте, при температуре от 12 до 15 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности 3 года. Не следует принимать препарат после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек Без рецепта врача. Изготовитель Открытое акционерное общество "Химико-фармацевтический комбинат "АКРИХИН"; 142450, Московская область, Ногинский район, п. Старая Купавна, ул. Кирова, 29, Тел.: (095) 702-95-06; факс: 702-95-03 Форма выпуска: Сироп, содержащий 1 мг в 1 мл препарата. По 100 мл во флаконе оранжевого стекла. Каждый флакон вместе с мерной ложкой и инструкцией по применению помещают в пачку из картона